Bei Methyltestosteron handelt es sich um eines der ältesten oralen anabolen androgenen Steroide überhaupt. Nachdem es Wissenschaftlern in den Dreißigern gelungen war, die Struktur des körpereigenen Testosterons zu entschlüsseln und zu verstehen, bestand einer der nächsten logisch folgenden Schritte darin, den Wirkstoff Testosteron oral verfügbar zu machen. Da reines Testosteron bei der oralen Einnahme beim so genannten First Pass durch die Leber nahezu vollständig zerstört wird, bedurfte es für eine orale Verfügbarkeit bestimmter Modifikationen des Testosteron-Moleküls.  Der erste erfolgreiche Versuch, dies zu erreichen, war die Entwicklung von Methyltestosteron. Weitaus später folgten bukkales/sublinguales Testosteron, welches über die Mundschleimhaut aufgenommen wird und Testosteron Undecanoat (Andriol), welches aufgrund seiner hohen Fettlöslichkeit über das lymphatische System aufgenommen werden kann. Sexualhormone stellten in den frühen Fünfzigern für einige Pharmakonzerne eine sehr lukrative Einnahmequelle dar. Beim Pharmakonzern Ciba waren damals z.B. die drei Wirkstoffe Testosteron, Progesteron und Methyltestosteron für knapp 25 % des gesamten Firmenumsatzes verantwortlich. Da es sich bei Methyltestosteron um einen sehr alten Wirkstoff handelt, der mit vielen Nebenwirkungen behaftet ist, erstaunt es umso mehr, dass auch heute noch ein Drittel des in Amerika verschriebenen Testosterons in Form von Methyltestosteron von Ärzten verordnet wird.

Strukturell gesehen handelt es sich beim anabolen androgenen Steroid Methyltestosteron um ein Testosteron-Molekül, welches durch Anhängen einer Methylgruppe an Position 17 oral verfügbar gemacht wurde. Aufgrund dieser 17-alpha-Alkylierung ist Methyltestosteron wie alle anderen 17-alpha-alkylierten Steroide potentiell leberschädlich, weshalb seine Einnahme in der Praxis meist auf maximal 6 bis 8 Wochen beschränkt wird. Methyltestosteron ist moderat androgen und anabol, wobei die androgene Wirkung schwächer als die von Testosteron ausfällt. Auch wenn Methyltestosteron durch das Aromataseenzym nicht so effizient in Östrogen umgewandelt werden kann wie Testosteron, besitzt Methyltestosteron doch stark ausgeprägte östrogenbedingte Nebenwirkungen, die sich in starken Wassereinlagerungen, erhöhtem Blutdruck und einem erhöhten Risiko für das Auftreten einer Gynäkomastie äußern. Dies beruht auf der Tatsache, dass Methyltestosteron durch das Aromataseenzym in 17-Methylöstradiol umgewandelt wird, welches wie Methyltestosteron nur schlecht von der Leber abgebaut werden kann und somit erheblich länger als Östrogen im Körper aktiv ist.  Neben den östrogenbedingten Nebenwirkungen besitzt Methyltestosteron auch ausgeprägte androgene Nebenwirkungen, die sich unter anderem in fettiger Haut, Akne, verstärkter Körperbehaarung, Haarausfall und einem erhöhten Risiko für Prostatavergrößerungen äußern. Auch hier spielt die 17-alpha-Alkylierung eine verstärkende Rolle. Das Reduktase-Enzym wandelt Methyltestosteron statt in Dihydrotestosteron in 17-alpha-Methyldihydro-Testosteron um, welches wie bereits 17-Methylöstradiol nur schlecht von der Leber abgebaut werden kann.

Da das anabole androgene Steroid Methyltestosteron wie bereits beschrieben ein sehr starkes Potential für Nebenwirkungen besitzt und zusätzlich aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit und nur moderaten anabolen Wirkung mehrmals täglich in relativ hohen Mengen eingenommen werden müsste, stellt es vom Nutzen-/Risiko-Verhältnis keine besonders gute Wahl dar. Die mit Methyltestosteron aufgebaute Muskelmasse ist stark von Wassereinlagerungen geprägt und geht zu einem großen Teil nach dem Absetzen schnell wieder verloren, da einerseits das eingelagerte Wasser ausgeschieden wird und andererseits die körpereigene Testosteron-Produktion durch Methyltestosteron sehr effizient unterdrückt wird. Natürlich könnte man den Nebenwirkungen mit einem Antiöstrogen wie Tamoxifen (Nolvadex) oder besser noch mit einem Aromatasehemmer wie Arimidex, Aromasin oder Femara in Verbindung mit einem Reduktase-Hemmer wie Finasterid (Proscar) entgegenwirken. Die Tatsache, dass die Kosten dieser begleitenden, nur die Nebenwirkungen bekämpfenden Produkte die Kosten des eigentlichen Wirkstoffes Methyltestosteron bei weitem übersteigen würden, und man für weniger Geld nebenwirkungsärmere und wirkungsvollere anabole androgene Steroide erhalten kann, führen diese Vorgehensweise jedoch ad absurdum.

Methyltestosteron ist jedoch aufgrund einer anderen Eigenschaft bei vielen Kraftsportlern und hart trainierenden Bodybuildern beliebt. Methyltestosteron steigert kurzfristig nach der Einnahme sowohl Kraft als auch Aggression deutlich. Aus diesem Grund wird Methyltestosteron gerne vor einer besonders intensiven Trainingseinheit oder einem Wettkampf eingenommen. Typische beobachtete Dosierungen liegen hierbei im Bereich von 25 bis 50 mg Methyltestosteron etwa 60 Minuten vor dem gewünschten Wirkungseintritt. Beliebt ist hierbei auch die sublinguale Einnahme von Methyltestosteron, da diese die Aufnahme des Wirkstoffes stark beschleunigt. Diejenigen, die Methyltestosteron trotz aller dieser Vorgehensweise widersprechenden Gründe für den Muskelaufbau einnehmen, verwenden in der Praxis meist Dosierungen im Bereich von 50 – 100 mg Methyltestosteron pro Tag.