Halotestin ist der Markenname der Firma Upjohn für das anabole androgene Steroid Fluoxymesteron. Strukturell gesehen handelt es sich bei Fluoxymesteron um ein Testosteron-Molekül, das an drei Stellen modifiziert wurde. Die erste Modifikation stellt eine 17-alpha-Alkylierung dar, die dazu dient, Fluoxymesteron oral verfügbar zu machen. Die zweite Modifikation besteht aus einer 11-beta-Hydroxylgruppe, welche zur Folge hat, dass Halotestin nicht durch das Aromatase-Enzym in Östrogen umgewandelt werden kann. Die dritte Modifikation besteht aus einem an Position 9 angehängten Fluor Atom, welches auch für den Namen Fluoxymesteron verantwortlich ist.

Von der Wirkung her ist Halotestin ein recht androgen wirkendes Steroid, welches ein besonders gutes Substrat für das 5-alpha-Reduktase-Enzym darzustellen scheint, was unter anderem daraus geschlossen werden kann, dass es sich bei einem großen Anteil der Stoffwechselprodukte von Fluoxymesteron um 5-alpha-reduzierte Androgene handelt. Auch wenn das anabole androgene Steroid Halotestin auf dem Papier die 19-fache anabole Wirkung von Methyltestosteron besitzt, kann in der Praxis kein nennenswerter Aufbau neuer Muskelmasse beobachtet werden. Stattdessen kommt es bei der Anwendung von Halotestin zu einer deutlichen Steigerung von Kraft und Aggressivität, was Fluoxymesteron zu einem bei Kraftsportlern und Kampfsportlern beliebten Steroid macht. Die Steigerung von Kraft und Aggression wird bei Halotestin nicht wie bei Methyltestosteron oder Anapolon (Oxymetholon) durch ein starkes Aufschwemmen und einen deutlichen Anstieg des Körpergewichts begleitet, was dazu führt, dass Halotestin ein Steroid ist, das gerne von Kraft- und Kampfsportlern eingesetzt wird, die in eine bestimmten Gewichtsklasse antreten möchten und sich keine Steigerung des Körpergewichts leisten können. Da die kraft- und aggressionssteigernde Wirkung von Halotestin recht bald nach der Einnahme einsetzt, wird Fluoxymesteron auch oft nur vor einer harten Trainingseinheit oder einem Wettkampf eingesetzt. Die in der Praxis beobachtete Einnahmemenge liegt für diesen Zweck bei 20 – 30 mg Fluoxymesteron 30 bis 45 Minuten vor dem gewünschten Wirkungseintritt, wobei die Tabletten häufig sublingual eingenommen oder zerkaut werden, um eine schnelle und direkte Stimulierung der Androgenrezeptoren im zentralen Nervensystem zu erreichen.

Bodybuilder setzen Halotestin außer zum Zweck der Kraft- und Aggressionssteigerung hauptsächlich während der Wettkampfvorbereitung ein. Aufgrund der starken androgenen Wirkung von Halotestin und der Tatsache, dass Fluoxymesteron nicht zu Östrogen umgewandelt wird, verhilft Halotestin bei einem bereits niedrigen Körperfettanteil zu einem harten definierten Aussehen. Diese positiven optischen Veränderungen werden durch die Fähigkeit von Halotestin, die Hämatokrit- und Hämoglobinspiegel zu erhöhen und die Menge der roten Blutkörperchen zu steigern, weiter gefördert. Das hieraus resultierende größere Blutvolumen resultiert in einem besseren Pump und einem pralleren Aussehen der Muskulatur. Diese Eigenschaft macht Halotestin auch zu einem für Ausdauersportler interessanten Steroid, da eine größere Menge an roten Blutkörperchen mit einer Verbesserung der Sauerstoffaufnahmekapazität des Blutkreislaufs gleichgesetzt werden kann. Zusätzlich hierzu besitzt Halotestin eine ausgeprägte antikatabole Wirkung, die darauf beruht, dass Fluoxymesteron die Umwandlung von Cortison in kataboles Cortisol hemmt. Hierdurch wird es möglich trotz starker Einschränkung der Kalorienzufuhr einen Großteil der Muskelmasse zu erhalten. Die in der Praxis während der Wettkampfvorbereitung beobachteten Dosierungen von Halotestin liegen im Bereich von 30 bis 60 mg Fluoxymesteron pro Tag, wobei Halotestin meist mit weiteren anabolen androgenen Steroiden wie Trenbolon, Winstrol (Stanozolol) Masteron (Drostanolon) und/oder Testosteron Propionat kombiniert wird.

Da Halotestin nicht zu Östrogen umgewandelt werden kann, sind östrogenbedingte Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen und Gynäkomastie bei der Anwendung von Fluoxymesteron kein Thema. Aufgrund seiner hohen Konvertierungsrate in Dihydrotestosteron und verwandte Wirkstoffe muss bei Fluoxymesteron jedoch mit deutlichen androgenbedingten Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Verschlimmerung eines bereits bestehenden erblich bedingten Haarausfalls gerechnet werden. Häufig wird auch von Kopfschmerzen, Nasenbluten und deutlich gesteigerter Aggressivität berichtet. Die 17-alpha-Alkylierung macht Fluoxymesteron zudem zu einem die Leber deutlich belastenden anabolen androgenen Steroid, was zur Folge hat, dass die meisten Anwender Halotestin für maximal 6 bis 8 Wochen am Stück einnehmen. Auch wenn Fluoxymesteron die Schilddrüsenfunktion nicht direkt beeinflusst, reduziert es die körpereigenen T3 Spiegel durch eine Reduzierung des Thyroid-Binding-Globulin-Spiegels.